현재까지 의료계의 세개의 획기적인 약품이 개발되었습니다.
하나는 몰핀(진통제)의 도입이고, 둘째는 항생제인 페니실린의 개발입니다. 과거나 현재나 모든 발기부전환자나, 의사들은 사용하기 간편하고, 효과가 우수한 약재의 개발을 갈망해 왔습니다.
여기에 소개하는 비아그라가 그런 조건에 맞는 세번째의 획기적인 약품이라 하겠습니다. 그러나 비아그라를 사용함에 있어 꼭 유념해야 하는 것은 이 약이 정력제가 아닌 발기부전 치료제라는 것입니다. 그럼으로, 비아그라는 발기부전 환자만이 사용하여야 합니다. 혹, 일반인들이 정력의 향상을 위하여 비아그라를 사용한다면, 효과를 보기보다는 부작용으로 더 나쁜 정력상태를 가지게 될것입니다. 오남용은 절대 금기입니다.
동의어
상품명 - 비아그라(VIAGRA) / 약제명- 구연산 실데나필(SILDENAFIL CITRATE)
유래
발기부전 치료제인 실데나필의 약제 개발은 우연한 기회에 이루어 졌는데 협심증이나 심장병 환자에서 심장근육에 필요한 혈액공급을 원활히 하기 위한 약제를 개발 하던 중 UK-92-480 이라는 코드명을 가진 물질이 심장기능을 회복시키는 기능은 미미한 반면에 부작용으로 음경발기를 일으키는 것을 우연히 발견하여 이 약제를 발기부전의 치료제로 개발하게 되었습니다. 실데나필은 상품명으로 비아그라(viagra)로 명명이 되었는데 정력(vigor)과 나이아가라폭포(Niagara Falls)의 단어를 합성하여 만들었다고 합니다.
작용기전
신체에 있는 조직들의 세포에는 cAMP 와 cGMP는 포스포다이에스터라제(phosphodiesterase, PDE) 라는 효소에 의해 조절된다는 사실은 오래전부터 알려져 왔는데 치료제로 이용되기 위해서는 약물의 작용이 어떤 조직에 선택적이어야 합니다. PDE는 여러종류가 이중 제5형이 음경의 발기에 주로 관여하는 것으로 알려져 있습니다.
음경의 발기는 성적인 자극에 의해 음경해면체에서 비아드레날린성, 비콜린성신경과 콜린성 신경에 의해 매개되는 nitric oxide(NO)와 2차 신경매개체인 cyclin guanosine monophosphate (cGMP)에 의해 음경해면체의 평활근이 이완되어 발기가 이루어 집니다. 비아그라는 음경내에 cGMP를 분해시키는 제5형 PDE를 억제함으로써 음경내 cGMP 양을 증가시켜 발기가 되게 합니다.
실데나필은 음경에 주로 분포하는 제5형PDE에 선택적으로 반응하지만 신체내에 있는 다른형의 PDE에도 영향을 미치는데 제1형 PDE에 비해 75배, 제 2,3,4형 PDE에 비해 1,000배 이상 선택적으로 작용하나 높은 혈장농도에서는 심장과 같은 심혈관계에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 실데나필은 눈의 망막에 작용하는 것으로 알려진 제6형 PDE와는 제5형 PDE에 비해 10배 정도로 다소 낮은 선택성을 가지고 있어 고용량이나 높은 혈장농도에서 색각관련 이상을 초래합니다. .
성상 및 동태학적 특성
비아그라의 약제명은 구연산 실데나필(sildenafil citrate)로 파란색의 엷은 막으로 코팅되어 있으며 25mg, 50mg, 100mg 용량의 다이아몬드 모양의 알약입니다.
우리나라에서는 25mg과 50mg 두 종류만 시판되다가 최근에 100mg도 들어오게 되었습니다. 실데나필은 경구투여 후 신속히 흡수되며 약물의 동태는 권장 용량범위 내에서 용량 비례적입니다. 비아그라를 공복기에 복용했을 때 1시간 이내에 최고 혈중 농도가 이루어지며 약물의 반감기는 약 3~5시간으로, 하루에 한 알씩 복용했을 때 약물이 축적되는 효과는 없었다고 합니다.
약동학
발기반응에 대한 작용
8개의 이중맹검, 위약대조 교차연구에서 성적인 자극으로 음경발기의 강직도와 지속시간을 측정하였는데 기질성 혹은 심 인성 발기부전 환자의 경우 비아그라를 투여 했을 때 위약대조군에 비해 발기력이 향상되었습니다. 대부분의 연구에서 비아그라 투여 1시간 후에 효과를 평가했는데 발기반응은 실데나필의 용량과 혈장 농도가 증가함에 따라 증가되었습니다.
혈압에 대한 작용
정상 자원자에게 실데나필을 단회 100mg 투여했을 때 누운 자세에서의 혈압이 감소(평균 최대 8.4mg/5.5mgHg)하였습니다. 혈압의 감소는 투약 후 약 1~2시간에 대부분 일어났고 8시간째에는 위약군과 차이가 없었습니다. 그러나 질산염 제제와 병용투여시 혈압강하작용이 보다 현저히 나타났습니다.
심기능지표에 대한 작용
실데나필 단회용량을 100mg까지 증량한 경우 정상 자원자와 심전도검사로 비교하였을 때 임상적으로 유의한 변화를 보이지 않았습니다.
시각에 대한 작용
실데나필 100mg 및 200mg의 단회용량에서 일시적으로 용량에 관련된 색각구분(청색과 녹색) 이상이 관찰되었습니다. 이러한 소견은 실데나필이 제6형 PDE를 억제할 수 있기 때문이며, 제6형 PDE는 망막에서 광전도와 관련이 있는 것으로 알려지고 있습니다. 그러나 최고 권장용량의 2배까지 증량한 용량에서 시력기능을 평가했을 때 시력, 안구내압 등에는 영향을 주지 않았습니다.
효과
임상실험에서 비아그라가 발기부전 환자에게서 만족스러운 성생활을 할 수 있도록 충분한 발기에 도달할 수 있는지와 발기를 지속시킬 수 있는지가 주로 평가되고 있습니다. 미국의 37개 센터에서 6개월 이상 발기부전을 호소하는 18세 이상 남자 861명을 대상으로 한 설문지조사(IIEF)연구에서 4주간 약물을 복용했을 때 위약군에서 성교를 시도한 횟수의 22%에서 성공한 반면 실데나필은 69%에서 성공하여 현저한 차이를 보였습니다.
또한 24주간 약물의 용량에 따른 발기능력 향상을 평가한 연구에서 비아그라 25mg에서 56%, 50mg에서 77%, 100mg에서 84%로 용량이 증가할수록 발기능력도 향상되었습니다. 실데나필의 투여는 IIEF의 도메인중 발기능력, 극치감, 성교만족감, 전체적인 만족감은 위약대조군에 비해 향상되었으나 성적 욕망은 대조군과 차이가 없었습니다.
여러 가지 원인의 발기부전환자 329명을 대상으로 12주간 이중맹검, 위약대조 임상시험을 하여 설문조사로 평가했는데 시험이 종료되었을 때 실데나필을 복용한 환자의 74%와 위약 복용 환자의 16%가 발기가 향상되었습니다. 약물 투약기의 마지막 4주 동안 실데나필을 복용한 전체환자에서 총 성교 시도 중 65%가 성공한 반면 위약 대조군에서는 성공률이 20%였습니다. 이와 같은 결과는 경구용 실데나필이 기질성, 심 인성 혹은 복합성 병인에 의한 발기부전에 대해 효과적이라는 사실을 시사합니다.
국내에서도 133명의 기질성, 심 인성, 복합성 발기부전 환자들을 대상으로 이중맹검, 무작위 배정, 위약대조 임상시험을 한 바 있습니다. 비아그라 투여환자는 대부분 질내에 삽입할 정도로 발기가 유발되었고, 삽입후에도 대부분 성교를 마칠 때까지 발기상태를 유지했습니다. 또한 81.2%의 환자가 비아그라의 전체적인 효과에 만족하였습니다. 임상시험 종결시점에서 환자들의 선호용량은 100mg이 65.2%, 50mg이 33.3%로 조사되었습니다. 비아그라를 투여했을 때 환자들이 계속 처방을 원하는가를 알아보기 위한 연구에서 12개월동안 일차로 연구를 끝낸 292명의 환자 중 88%에서 실데나필이 발기능력을 향상시켰다고 대답했는데 90%의 환자가 실데나필로 계속적인 치료를 원했습니다.
부작용
심장병이 있고, 질산염 제제를 사용하는 심장병환자가 무리하게 비아그라를 복용하여 사망한 사례는 이제 흔한 일입니다. 또한 발기부전환자가 아닌 일반인이 비아그라를 복용하고 부작용으로 고생하는 사례 또한 많습니다. 다음으로 소개하는 부작용은 발기부전 환자에게 이 약을 투여하여 나타나는 부작용들을 요약한 것입니다. 의사의 처방 없이 비아그라를 사용하는 일반인들에게는 좀 더 심하고, 많은 부작용이 나타날 수 있습니다.
비아그라를 투여받은 환자들이 보고한 이상반응은 두통이 15.8%, 안면홍조가 10.5%, 소화불량이 6.5%, 비충혈이 4.2%, 호흡기계 감염 4.2%, 감기 같은 증상이 3.3%, 비뇨기계 감염이 3.1%, 시각이상이 2.7%로 나타났고, 이상반응의 발현률은 용량에 따라 증가함이 보고되었습니다.
시각이상이 나타난 경우는 비아그라의 PDE5의 선택성이 망막에 존재하는 PDE6에 비해 10배 정도밖에 되지 않기 때문이며, 이는 경미한 정도이고 수분~수시간 내에 사라집니다. 또한 지속발기증이 매우 드물게 보고되었습니다.
국내 임상시험에서 비아그라의 투여와 관련된 이상반응으로는 안면홍조가 31.8%, 두통이 22.7%, 소화장애가 1.5%, 색각이상이 6.1%, 시야흐림이 4.5% 및 비충혈이 4.5%로 조사되어 국외 임상보다는 약간 높은 수치를 보였으나, 이미 보고되었던 이상반응 외에 새로운 이상반응은 없었습니다.
따라서 지난 6개월 이내 심근경색, 또는 뇌졸중이 있었던 환자, 휴식시 혈압이 90/50mmHg 미만인 저혈압 환자, 휴식시 혈압이 170/100mmHg을 초과한 고혈압 환자, 색소성 망막염을 앓고 있는 환자, 심혈관계 질환으로 성생활이 권장되지 않는 환자, 중증의 간, 신부전환자에게는 비아그라를 투여해서는 안되고, 어떠한 종류의 질산염제제와도 병용투약해서는 안됩니다.
처방지침과 주의점
하나는 몰핀(진통제)의 도입이고, 둘째는 항생제인 페니실린의 개발입니다. 과거나 현재나 모든 발기부전환자나, 의사들은 사용하기 간편하고, 효과가 우수한 약재의 개발을 갈망해 왔습니다.
여기에 소개하는 비아그라가 그런 조건에 맞는 세번째의 획기적인 약품이라 하겠습니다. 그러나 비아그라를 사용함에 있어 꼭 유념해야 하는 것은 이 약이 정력제가 아닌 발기부전 치료제라는 것입니다. 그럼으로, 비아그라는 발기부전 환자만이 사용하여야 합니다. 혹, 일반인들이 정력의 향상을 위하여 비아그라를 사용한다면, 효과를 보기보다는 부작용으로 더 나쁜 정력상태를 가지게 될것입니다. 오남용은 절대 금기입니다.
동의어유래작용기전음경의 발기는 성적인 자극에 의해 음경해면체에서 비아드레날린성, 비콜린성신경과 콜린성 신경에 의해 매개되는 nitric oxide(NO)와 2차 신경매개체인 cyclin guanosine monophosphate (cGMP)에 의해 음경해면체의 평활근이 이완되어 발기가 이루어 집니다. 비아그라는 음경내에 cGMP를 분해시키는 제5형 PDE를 억제함으로써 음경내 cGMP 양을 증가시켜 발기가 되게 합니다.
실데나필은 음경에 주로 분포하는 제5형PDE에 선택적으로 반응하지만 신체내에 있는 다른형의 PDE에도 영향을 미치는데 제1형 PDE에 비해 75배, 제 2,3,4형 PDE에 비해 1,000배 이상 선택적으로 작용하나 높은 혈장농도에서는 심장과 같은 심혈관계에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 실데나필은 눈의 망막에 작용하는 것으로 알려진 제6형 PDE와는 제5형 PDE에 비해 10배 정도로 다소 낮은 선택성을 가지고 있어 고용량이나 높은 혈장농도에서 색각관련 이상을 초래합니다. .
성상 및 동태학적 특성우리나라에서는 25mg과 50mg 두 종류만 시판되다가 최근에 100mg도 들어오게 되었습니다. 실데나필은 경구투여 후 신속히 흡수되며 약물의 동태는 권장 용량범위 내에서 용량 비례적입니다. 비아그라를 공복기에 복용했을 때 1시간 이내에 최고 혈중 농도가 이루어지며 약물의 반감기는 약 3~5시간으로, 하루에 한 알씩 복용했을 때 약물이 축적되는 효과는 없었다고 합니다.
약동학8개의 이중맹검, 위약대조 교차연구에서 성적인 자극으로 음경발기의 강직도와 지속시간을 측정하였는데 기질성 혹은 심 인성 발기부전 환자의 경우 비아그라를 투여 했을 때 위약대조군에 비해 발기력이 향상되었습니다. 대부분의 연구에서 비아그라 투여 1시간 후에 효과를 평가했는데 발기반응은 실데나필의 용량과 혈장 농도가 증가함에 따라 증가되었습니다.
혈압에 대한 작용
정상 자원자에게 실데나필을 단회 100mg 투여했을 때 누운 자세에서의 혈압이 감소(평균 최대 8.4mg/5.5mgHg)하였습니다. 혈압의 감소는 투약 후 약 1~2시간에 대부분 일어났고 8시간째에는 위약군과 차이가 없었습니다. 그러나 질산염 제제와 병용투여시 혈압강하작용이 보다 현저히 나타났습니다.
심기능지표에 대한 작용
실데나필 단회용량을 100mg까지 증량한 경우 정상 자원자와 심전도검사로 비교하였을 때 임상적으로 유의한 변화를 보이지 않았습니다.
시각에 대한 작용
실데나필 100mg 및 200mg의 단회용량에서 일시적으로 용량에 관련된 색각구분(청색과 녹색) 이상이 관찰되었습니다. 이러한 소견은 실데나필이 제6형 PDE를 억제할 수 있기 때문이며, 제6형 PDE는 망막에서 광전도와 관련이 있는 것으로 알려지고 있습니다. 그러나 최고 권장용량의 2배까지 증량한 용량에서 시력기능을 평가했을 때 시력, 안구내압 등에는 영향을 주지 않았습니다.
효과또한 24주간 약물의 용량에 따른 발기능력 향상을 평가한 연구에서 비아그라 25mg에서 56%, 50mg에서 77%, 100mg에서 84%로 용량이 증가할수록 발기능력도 향상되었습니다. 실데나필의 투여는 IIEF의 도메인중 발기능력, 극치감, 성교만족감, 전체적인 만족감은 위약대조군에 비해 향상되었으나 성적 욕망은 대조군과 차이가 없었습니다.
여러 가지 원인의 발기부전환자 329명을 대상으로 12주간 이중맹검, 위약대조 임상시험을 하여 설문조사로 평가했는데 시험이 종료되었을 때 실데나필을 복용한 환자의 74%와 위약 복용 환자의 16%가 발기가 향상되었습니다. 약물 투약기의 마지막 4주 동안 실데나필을 복용한 전체환자에서 총 성교 시도 중 65%가 성공한 반면 위약 대조군에서는 성공률이 20%였습니다. 이와 같은 결과는 경구용 실데나필이 기질성, 심 인성 혹은 복합성 병인에 의한 발기부전에 대해 효과적이라는 사실을 시사합니다.
국내에서도 133명의 기질성, 심 인성, 복합성 발기부전 환자들을 대상으로 이중맹검, 무작위 배정, 위약대조 임상시험을 한 바 있습니다. 비아그라 투여환자는 대부분 질내에 삽입할 정도로 발기가 유발되었고, 삽입후에도 대부분 성교를 마칠 때까지 발기상태를 유지했습니다. 또한 81.2%의 환자가 비아그라의 전체적인 효과에 만족하였습니다. 임상시험 종결시점에서 환자들의 선호용량은 100mg이 65.2%, 50mg이 33.3%로 조사되었습니다. 비아그라를 투여했을 때 환자들이 계속 처방을 원하는가를 알아보기 위한 연구에서 12개월동안 일차로 연구를 끝낸 292명의 환자 중 88%에서 실데나필이 발기능력을 향상시켰다고 대답했는데 90%의 환자가 실데나필로 계속적인 치료를 원했습니다.
부작용비아그라를 투여받은 환자들이 보고한 이상반응은 두통이 15.8%, 안면홍조가 10.5%, 소화불량이 6.5%, 비충혈이 4.2%, 호흡기계 감염 4.2%, 감기 같은 증상이 3.3%, 비뇨기계 감염이 3.1%, 시각이상이 2.7%로 나타났고, 이상반응의 발현률은 용량에 따라 증가함이 보고되었습니다.
시각이상이 나타난 경우는 비아그라의 PDE5의 선택성이 망막에 존재하는 PDE6에 비해 10배 정도밖에 되지 않기 때문이며, 이는 경미한 정도이고 수분~수시간 내에 사라집니다. 또한 지속발기증이 매우 드물게 보고되었습니다.
국내 임상시험에서 비아그라의 투여와 관련된 이상반응으로는 안면홍조가 31.8%, 두통이 22.7%, 소화장애가 1.5%, 색각이상이 6.1%, 시야흐림이 4.5% 및 비충혈이 4.5%로 조사되어 국외 임상보다는 약간 높은 수치를 보였으나, 이미 보고되었던 이상반응 외에 새로운 이상반응은 없었습니다.
따라서 지난 6개월 이내 심근경색, 또는 뇌졸중이 있었던 환자, 휴식시 혈압이 90/50mmHg 미만인 저혈압 환자, 휴식시 혈압이 170/100mmHg을 초과한 고혈압 환자, 색소성 망막염을 앓고 있는 환자, 심혈관계 질환으로 성생활이 권장되지 않는 환자, 중증의 간, 신부전환자에게는 비아그라를 투여해서는 안되고, 어떠한 종류의 질산염제제와도 병용투약해서는 안됩니다.
처방지침과 주의점 |
대상환자
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비아그라 처방시 검사항목 다음과 같은 검사는 진료의사에 따라 검사를 시행합니다.
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투여방법 다음과 같은 검사는 진료의사에 따라 검사를 시행합니다.
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비아그라 처방시 금기증(contraindication) 다음과 같은 환자는 비아그라를 복용하면 안됩니다.
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투여 금기 환자 다음에 해당되는 환자에게는 투여할 수 없습니다.
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고위험 환자 다음의 환자들은 비아그라의 안전성과 효능에 대한 임상 자료가 부족하므로 투여를 권장하지는 않으나, 충분한 임상적 평가에 따라 처방을 고려할 수 있습니다.
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신중 투여 환자 다음의 경우는 환자 개인별 임상적 평가에 따라 신중한 투여를 요하며 초기 저용량(25mg) 사용을 권장합니다.
비아그라 복용 후 다음과 같은 증상이 나타나면 즉시 병원에 가십시오.
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